A cetamina apresenta um mecanismo de ação rápido, atua essencialmente em recetores glutaminérgicos e N-metil-D-aspartato (NMDA).

  O antagonismo não competitivo do recetor NMDA, responsável pelas principais propriedades farmacológicas da cetamina, bloqueia os canais de cálcio provocando uma diminuição da neurotransmissão associada aos aminoácidos excitatórios, o glutamato e o aspartato. A ação nestes recetores leva a um aumento da neurotransmissão dopaminérgica no lobo pré-frontal e no mesencéfalo (1, 3).

   Ela também apresenta efeitos anestésicos locias e interage com os receptores opióides, monoamina, colinérgicos, purinérgico e sistemas adrenérgicos (2).

   Nas figuras abaixo representadas encontra-se descrito, passo-a-passo, a forma como a cetamina interage com o recetor N-metil-D-aspartato.