Cetamina
Do Uso ao Abuso
Farmacocinética
Fig. 10- Representa o mecanismo geral de farmacocinética de todos os fármacos, designado de ADME, Absorção, Distribuição, Metabolização e Eliminação.
A cetamina é rapidamente absorvida quando administrada por via intramuscular (Tmax 5-15 min), nasal (Tmax 20 min) ou via oral (Tmax 30 min). Quando administrada por via oral a sua biodisponibilidade é baixa, uma vez que sofre o efeito de de primeira passagem no fígado e no intestino (13).
A sua metabolização ocorre principalmente no fígado por N-desmetilação e por outras vias metabólicas que incluem a hidroxilação e conjugação com o ácido glucurónico. O principal metabolito ativo resultante é a norcetamina, cerca de 80%, sendo a sua potência anestésica 20-30% inferior em comparação com cetamina (1, 2).
A cetamina apresenta uma elevada lipossolubilidade e uma baixa capacidade de ligação as proteínas plasmáticas, facilitando a passagem da barreira-hematoencefálica. Numa primeira fase ela é distribuída rapidamente nos tecidos periféricos, atingindo posteriormente o cérebro (1, 2, 13).
A eliminação da cetamina é lenta e ocorre na urina e nas fezes, na forma de norcetamina e de derivados hidroxilados (1, 2).
Fig. 11- Metabolização da cetamina. Por N-desmetilação (círculo vermelho) obtem-se a norcetamina, o seu metabolito maioritário (2).